双氢青蒿素哌喹片说明书

【药品名称】
通用名称：双氢青蒿素哌喹片
英文名称：DihydroartemisininandPiperaquinePhosphateTablets
商品名称：科泰复
【成份】双氢青蒿素，磷酸哌喹  
【性状】本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。
【适应症】
用于治疗恶性疟和间日疟。
【功能主治】用于治疗恶性疟和间日疟。
【规格】每片含双氢青蒿素40mg，磷酸哌喹320mg。
【包装】8片/板/盒，铝塑泡罩包装。
【不良反应】
本品主要不良反应较少，主要有磷酸哌喹引起，如下：消化道反应：如恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等；神经系统：如头晕、头痛、耳聋、睡眠不佳等；过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹等；实验室检查异常：如外周红细胞一过性降低、SGPT及SGOT一过性升高、血肌酐升高等。
【禁忌】以下患者禁用：对本品中任何一种药物成分过敏者；孕妇；严重肝肾疾病、血液病（如白细胞减少、血小板减少等）等患者。
【注意事项】
本品无退热作用；肝肾功能不全者慎用；严格按照规定用法和用量使用本品，临床症状未有改善时，请及时咨询医师；本品中磷酸哌喹的半衰期较长，半个月内不要重复服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠三个月以内的孕妇禁用；妊娠后期妇女及哺乳期妇女可以在医师指导下服用。
【儿童用药】7-10岁儿童可以按照规定剂量服用。7岁以下儿童尚无用药经验。
【老人用药】老年患者可以服用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】尚不明确。
【药理】本品为双氢青蒿素和磷酸哌喹组成的复方制剂。双氢青蒿素为青蒿素的衍生物，是青蒿素的体内活性物质，对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速杀灭疟原虫，从而控制症状。耐药性培育实验表明，疟原虫对双氢青蒿素不易产生耐药性。磷酸哌喹为4-氨基喹啉类抗疟药，抗疟作用与氯喹类似，影响疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀，导致其生理功能的破坏，从而杀死疟原虫。磷酸哌喹与氯喹没有交叉抗药性。体外药效学研究提示，二者合用具有增效作用，可延缓疟原虫抗药性的产生。
【毒理】双氢青蒿素：遗传毒性：Ames试验、CHL染色体畸变试验、微核试验结果均为阴性。生殖毒性：对妊娠小鼠有胚胎毒性作用，可以使胚胎吸收增加，呈剂量依赖性；未见致畸作用。磷酸哌喹：重复给药毒性：Beagle犬每周经口给药一次，100mg/Kg共14周，或者2mg/Kg共26周，发现主要毒性靶器官为肝脏。遗传毒性：Ames试验、骨髓细胞染色体分析法和姐妹染色单体互换率（SCE）试验结果均为阴性。生殖毒性：动物试验未见有胚胎毒性和致畸作用。双氢青蒿素和磷酸哌喹二者合用，为毒性相加，无增毒效应。
【药代动力学】
该药口服吸收良好，起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/Kg后，1.33小时血药浓度达峰值，最大血浓度为0.71μg/mL。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广，排泄和代谢迅速。磷酸哌喹经胃肠道吸收，24小时内的吸收率为80%～90%，吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内，给药后8小时内，在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失，T1/2为9.4天。药物随胆汁排出，存在肝肠循环。
【ATC分类】P01B
【编码】HF002870
【贮藏】避光密闭，置阴凉干燥处保存。