三苯双脒肠溶片说明书

【药品名称】
通用名称：三苯双脒肠溶片
英文名称：TribendimidineEnteric-CoatedTablets
商品名称：力卓
【成份】三苯双脒        化学名称为：N，Nˊ-双-[4ˊ-（1-二甲氨基乙亚氨基）苯基]-1，4-苯二甲亚胺分子式：C28H32N6分子量：452.60
【性状】本品为肠溶衣片，除去肠溶衣后显黄色。
【适应症】
本品为广谱肠道驱虫药，用于治疗钩虫（尤其是美洲钩虫）、蛔虫感染。
【功能主治】本品为广谱肠道驱虫药，用于治疗钩虫（尤其是美洲钩虫）、蛔虫感染。
【规格】0.1g
【包装】复合铝膜包装，6片／板/小盒、10片／板/小盒。
【用法用量】
口服，钩虫感染：0.4g（4片）一次顿服。蛔虫感染：0.3g（3片）一次顿服。
【不良反应】
恶心、腹痛、腹泻、头晕、头痛、困倦，程度较轻，无需特殊处理。
【禁忌】对本品成分过敏者禁用。心脏病患者或心电图异常者不宜使用。
【注意事项】
伴有严重肝、肾功能异常者慎用，本品不能掰开或咬碎服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无孕妇及哺乳期妇女用药的资料。
【儿童用药】尚无充分的临床研究的资料。
【老人用药】尚无老年患者用药的资料。
【药理】临床研究显示，本品对多种肠道寄生虫有驱除作用，成人单次口服本品0.4g，对单纯十二指肠钩虫、单纯美洲钩虫和混合钩虫感染的治愈率分别为84.21％、89.83％和82.89％，成人单次口服本品0.3g，对蛔虫感染的治愈率为96.13％。本品服用后8～12小时开始排虫，24～36小时达到高峰。非临床研究提示，本品对美洲钩虫、巴西日本圆线虫、犬钩虫、犬弓蛔虫有一定的驱除作用，对节片戴纹绦虫和楔形变带绦虫也有一定的作用。本品在10-5mol/L～10-4mol/L浓度范围内，可诱发豚鼠离体十二指肠和回肠收缩；本品口服给药未观察到对小鼠小肠蠕动有促进或抑制作用。
【毒理】重复给药毒性：大鼠和犬连续给药14天，可引起小肠充血、肠粘膜上皮细胞脱落和肝细胞浊肿，上述病理性改变具有可逆性，提示本品重复给药对消化系统有可逆毒性作用。遗传毒性：本品Ames试验、中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验以及小鼠微核试验的结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠于交配前60天～整个交配期间，雌鼠于交配前14天～妊娠17天，口服本品60mg/kg对雌雄大鼠的生育力没有影响，也未发现对胎鼠有致畸作用，大鼠于妊娠6～16天，口服本品120mg/kg及以上剂量时，胚胎死亡增加；妊娠大鼠口服本品250mg/kg/天时，侧脑室扩大的胎鼠数量明显增加，未见其他畸形。妊娠大鼠于妊娠第15天～分娩后28天，连续口服本品60mg/kg/天对母鼠的体重增长以及仔鼠的生长发育、生育力未见影响。
【药代动力学】
口服三苯双脒肠溶片0.4g，尿中24小时和总累积排泄量分别为0.115±0.121mg和0.126±0.125mg，相应的排泄率分别为0.029±0.030%和0.031±0.031%。口服三苯双脒肠溶片0.6g，尿中24小时和总累积排泄量分别为0.415±0.449mg和0.461±0.492mg，相应的排泄率分别为0.069±0.075%和0.077±0.082%。试验结果显示绝大多数血浆样本中未能检测到三苯双脒，且尿中药物排泄也极少（不到0.1%）。口服0.4g和0.6g三苯双脒肠溶片后三苯双脒的吸收半衰期分别为3.01±2.35小时和3.23±1.60小时，表明三苯双脒的吸收较慢，且吸收速率与剂量大小无关。口服0.4g和0.6g三苯双脒肠溶片后三苯双脒的消除半衰期分别为5.75±3.32小时和4.29±2.10小时，表明三苯双脒在体内的消除可能随剂量增大而加快。
【ATC分类】P02C
【编码】HD006207
【贮藏】遮光，密闭保存。