膦甲酸钠葡萄糖注射液说明书

  
【药品名称】
通用名称：膦甲酸钠葡萄糖注射液
英文名称：
拼音名称：linjiasuanna putaotangzhusheye
【成份】膦甲酸钠。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】艾滋病（AIDS）患者巨细胞病毒性视网膜炎；免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。
【用法用量】静脉滴注。剂量个体化。
1.爱滋（AIDS）患者巨细胞病毒性视网膜（肾功能正常）。
诱导治疗：推荐初始计量为60mg/kg，每8小时一次，静滴时间不得少于1小时，根据疗效连用2～3周。维持治疗：维持计量为90～120mg/kg/日（按肾功能调整剂量），静滴时间不得少于2小时。维持治疗期间，若病情加重，可重复诱导治疗及维持治疗过程。
2.免疫功能损害者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。推荐剂量为40mg/kg，每8或12小时，静滴时间不得少于1小时，连用2～3周或直至治愈。使用本品期间应密切监测肾功能，调整用药剂量。
【不良反应】恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常及静脉炎等。
【禁忌】对膦甲酸钠过敏禁用。
【注意事项】
1.本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。
2.使用本品期间必须密切监测肾功能，根据肾功能情况调整剂量，做到给药个体化。
3.本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于1mg/kg/分。
4.为减低本品的肾毒性，使用以前及使用期间患者应水化，静脉输液（5%葡萄糖或生理盐水）量为2.5升/日，并可适当使用噻嗪类利尿药。
5.本品不能与其他药物混合静脉滴注，本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。
6.避免与皮肤、眼接触，若不慎接触，应立即用清水洗净。
【孕妇及哺乳期妇女用药】无有关孕妇临床应用研究资料，权衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否从哺乳期妇女乳汁分泌哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确立。儿童用药应仔细评价，中有在获利在于风险时使用。
【老年用药】无65岁以上老年人用药的安全和有效性资料。老年人常合并有肾小球滤过功能减退，在用药前以及用药期间应评价其肾功能状态。
【药理毒理】本品为病毒抑制剂，本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹（HSV-1和HSV-2型）、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
【药代动力学】本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%～17%。本品在体内不代谢，成人静脉滴注 47～57mg/kg，每8小时1次后，血药峰浓度（Cmax）可达575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2）为3.3～6.8小时，主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄，约80%～87%自肾排出。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】暂定18个月